Epitalon está entre os temas em que os detalhes importam mais que as manchetes. Esta página reúne contexto, mecanismos e os pontos práticos mais consultados.
Revisado em 2026-08-01. O que continua em debate é marcado como tal.
==== Distribuição ==== A psilocina, forma ativa da psilocibina, é amplamente distribuída para todos os Tecidos através da corrente sanguínea. Seu Volume de distribuição situa-se entre 505 e 1.267 L. A própria psilocibina é Hidrofílica devido ao seu Grupo fosfato, o que dificulta sua passagem pela Barreira hematoencefálica, enquanto a psilocina é Lipofílica e atravessa essa barreira com facilidade para exercer seus efeitos no sistema nervoso central. A ligação da psilocibina às proteínas plasmáticas é de 66%, indicando um grau moderado de ligação.
Fontes: pt.wikipedia.org
A psilocina (4-HO-DMT) é um Isômero posicional próximo da Bufotenina (5-HO-DMT), que apresenta seletividade periférica e, portanto, espera-se que possua lipofilicidade e permeabilidade pela barreira hematoencefálica igualmente restritas. Porém, a psilocibina parece não apenas depender do formato linear da psilocina, mas também formar um pseudo-sistema cíclico, no qual seu Grupo hidroxila e Amina interagem por meio de Ligação de hidrogênio, tornando-a muito menos polar, mais lipofílica e, consequentemente, mais apta a atravessar a barreira hematoencefálica para exercer ações centrais; além disso, esse mecanismo pode protegê-la do metabolismo pela Monoamina oxidase. Esse fenômeno torna a psilocina muito menos polar e mais lipofílica, facilitando sua passagem pela barreira hematoencefálica e aumentando sua capacidade de exercer efeitos centrais. Em contrapartida, a bufotenina não forma esse pseudo-sistema cíclico, o que a torna menos lipofílica em termos de Coeficiente de partição. Entretanto, a bufotenina ainda apresenta permeabilidade central significativa e, assim como a psilocibina, pode produzir efeitos alucinógenos robustos em humanos.
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A psilocibina é desfosforilada em sua forma ativa, a psilocina, no organismo. A psilocibina é metabolizada nos Intestinos, Fígado, Rins, Sangue e outros tecidos e Fluidos corporais. Há um metabolismo de primeira passagem significativo da psilocibina e da psilocina com administração oral. Nenhuma psilocibina foi detectada no sangue em humanos após administração oral, sugerindo uma desfosforilação praticamente completa em psilocibina na primeira passagem. Diz-se ainda que é convertida de 90% a 97% em psilocina. O inibidor competitivo de fosfatase, β-glicerofosfato, que inibe a desfosforilação da psilocibina, atenua consideravelmente os efeitos comportamentais da psilocibina em roedores. A psilocibina sofre desfosforilação em psilocina por meio do ambiente Ácido do Estômago ou das ações da Fosfatase alcalina (ALP) e de esterasas inespecíficas em tecidos e fluidos. A psilocina é desmetilada e desaminada oxidativamente pela Monoamina oxidase (MAO), especificamente pela Monoamina oxidase A (MAO-A), em 4‑hidroxiindol‑3‑acetaldeído (4‑HIAL ou 4‑HIA). O 4‑HIAL é então oxidado adicionalmente em 4‑hidroxiindol‑3‑acético (4‑HIAA) pela Aldeído desidrogenase (ALDH) ou em 4‑hidroxitiptol (4‑HTOL ou 4‑HTP) pela Álcool desidrogenase. A desaminação da psilocina pela MAO‑A parece ser responsável por cerca de 4% ou 33% de seu metabolismo em diferentes estudos. Em contraste com a psilocina, seus metabólitos 4‑HIAA e 4‑HTP não apresentaram afinidade nem ativação de múltiplos receptores de serotonina e são considerados inativos.
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Com base em estudos in vitro, estimou‑se que a MAO‑A é responsável por cerca de 81% do metabolismo hepático de fase I da psilocina. A psilocina e seus metabólitos também são glucuronidados por UDP-glucuroniltransferases (UGTs). Parece que o UGT1A10 e o UGT1A9 são os mais envolvidos. Os metabólitos glucuronidados da psilocibina incluem a psilocina‑O‑glucuronídeo e o 4‑HIAA‑O‑glucuronídeo. Aproximadamente 80% da psilocina no Plasma sanguíneo encontra‑se em forma conjugada, e os níveis de psilocina conjugada são cerca de quatro vezes superiores aos níveis de psilocina livre. Os níveis plasmáticos de 4‑HIAA também são muito superiores aos da psilocina livre. A norpsilocina (4‑HO‑NMT), formada a partir da psilocina por meio da desmetilação mediada pela enzima do citocromo P450, CYP2D6, é conhecida por ocorrer em camundongos in vivo e com CYP2D6 recombinante humano in vitro, mas não foi detectada em humanos in vivo. Um metabólito oxidado da psilocina de estrutura química desconhecida também é formado pela atividade da hidroxiindol oxidase do CYP2D6. A psilocina oxidada é possivelmente uma estrutura do tipo quinona, como a psilocina iminoquinona (4‑hidroxi‑5‑oxo‑N,N‑DMT) ou a psilocina hidroquinona (4,5‑dihidroxi‑N,N‑DMT). Metabólitos adicionais formados pelo CYP2D6 também podem estar presentes. Além do CYP2D6, o CYP3A4 apresentou atividade menor na metabolização da psilocina, embora o metabólito produzido seja desconhecido. Outras enzimas do citocromo P450, além do CYP2D6 e do CYP3A4, parecem improváveis de estar envolvidas no metabolismo da psilocina.
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Epitalon é resumido aqui a partir de literatura pública: definição, contexto e pontos recorrentes na prática. Informação geral, não aconselhamento médico.
A pesquisa sobre Epitalon apoia-se sobretudo em estudos de laboratório e modelos animais; dados clínicos variam conforme a substância.
Pureza e análise (HPLC, espectrometria de massa), reconstituição correta e armazenamento adequado são decisivos.%!(EXTRA string=Epitalon)
Nem todos os mecanismos estão demonstrados e um estudo isolado não é evidência global. As questões abertas são sinalizadas.%!(EXTRA string=Epitalon)